O letrozol forma parte dunha nova xeración de inhibidores altamente selectivos da aromatase e é un derivado de benzotriazol sintetizado artificialmente.O letrozol inhibe a aromatase para reducir os niveis de estróxenos, evitando así que os estróxenos estimulen o crecemento do tumor.A súa actividade in vivo é 150-250 veces máis forte que a do inhibidor da aromatase de primeira xeración Amarante.Como é moi selectivo, non afectará ás funcións dos glucocorticoides, mineralocorticoides e tiroideos;mesmo a doses elevadas, non terá ningún efecto inhibidor sobre a secreción de corticoides suprarrenais, o que lle dá un alto índice de tratamento.